PLGA-mPEG Biologisch Afbreekbaar Polymeer voor Medicijnafgiftesystemen en Langwerkende Injecteerbare Depots

PLGA-mPEG is een amfifiel diblok copolymer dat bestaat uit een hydrofobisch poly ((lactic-co-glycolzuur) (PLGA) blok covalent verbonden met een hydrofiele methoxy-poly ((ethyleenglycol) (mPEG) blok.Deze klasse van biologisch afbreekbare polymeren wordt veel gebruikt in de farmaceutische formulewetenschappen om zelfmonterende micelles en nanodeeltjes te maken, voornamelijk voor de levering van slecht in water oplosbare geneesmiddelen, eiwitten en genetische ladingen.De kernfunctionaliteit van het systeem in drugsleveringssystemen is het vermogen om'stealth'-kenmerken te ontwikkelen., die interacties met biologische systemen moduleren.

 
Toepassing vanPLGA-mPEG

1. Vorming van langwerkende injecteerbare depots voor kleine moleculen en hormonen

De vijf.7-fold increase in AUC and extended half-life observed with progesterone-loaded PLGA/mPEG-PLGA hybrid nanoparticles versus PLGA-only controls [1] provides direct evidence for using PLGA-mPEG to formulate long-acting injectables (LAIs).Deze toepassing is ideaal voor medicijnen zoals steroïden of antipsychotica, waarbij het verminderen van de doseringsfrequentie van dagelijks naar wekelijks of maandelijks de patiënthandhaving en de therapeutische resultaten aanzienlijk kan verbeteren.

2. Verlenging van de circulatie van therapeutische eiwitten en peptiden

The demonstrated ability of mPEG-PLGA nanoparticles to extend the blood circulation time of encapsulated proteins like streptokinase from ~30 minutes to up to 120 minutes [1] validates its use as a carrier for biologicsDit scenario is van cruciaal belang voor de ontwikkeling van handigere en effectievere behandelingen voor ziekten die aanhoudende systemische niveaus van eiwittherapie vereisen.zoals enzymvervangende therapieën of trombolytische middelen.

3Het mogelijk maken van voorspelbare farmacokinetiek voor nanodeeltjes

De overgang van niet-lineaire, dosisafhankelijke farmacokinetiek met PLGA naar lineaire,Dosisafhankelijk gedrag met PLGA-mPEG [1] is een cruciaal voordeel voor de ontwikkeling van complexe nanodeeltjesproductenDit toepassingsscenario is met name relevant voor oncologie en andere therapeutische gebieden met beperkte therapeutische indices.waar voorspelbare en consistente blootstelling aan het geneesmiddel van het grootste belang is voor zowel veiligheid als werkzaamheidHet vermindert de lasten en kosten van klinische dosisspellingsstudies.

4. Ontwerp van gelokaliseerde en duurzame oogmedicijnleveringssystemen

PLGA-mPEG-gebaseerde formuleringen zijn veelbelovend voor ooggeneeskundig gebruik door een gelokaliseerde en aanhoudende drugvrijgave gedurende langere perioden te bieden.zoals aangetoond door de 30-daagse in vitro-vrijstelling van anti-VEGF-agentia uit mPEG-PLGA-nanogels [1]Dit scenario beantwoordt aan de aanzienlijke onvervulde behoefte aan langwerkende therapieën voor chronische netvliesziekten zoals natte leeftijdsgerelateerde maculaire degeneratie (AMD) en diabetische retinopathie.gericht op het verminderen van de frequentie van zware intravitreale injecties.